Pregabalin tozu tedavi nöropatik ağrı CAS: 148553-50-8
Neuropathic pain, a complex chronic condition stemming from nerve damage, poses significant challenges in management due to its resistance to conventional analgesics. Pregabalin, a synthetic derivative of gamma-aminobutyric acid (GABA), has emerged as a cornerstone therapy. This article delves into its unique attributes, applications, and pharmacological Mevcut klinik uygulamalara göre uyarlanmış yeni bilgiler sunan nüanslar .
Pregabalin nedir?
Kimyasal olarak (s) -3- (aminometil) -5- metilheksanoik asit olarak bilinen pregabalin, gABA'nın aksine gaba -5- metilheksanoik asittir, GABA'nın aksine, GABA reseptörlerine bağlanmaz, ancak volta-hane kanalları tarafından modülasyon yapmaz, ancak voltajlı kalsiyum (VGCC) modülasyonları, 2- Δ alt birimi . Bu mekanizma, uyarıcı nörotransmitter salımını (e . g ., glutamat, madde p), hassas sinirlerde kınanan fDA}}}}}}}}}}}}} ıçırlaştırır. Düşük Kötüye Kullanım Potansiyeli .
Temel Özellikler:
● Yüksek biyoyararlanım:. 'dan farklı olarak gıda alımından bağımsız olarak ~% 90 emilim
● Doğrusal farmakokinetik:Doz-orantılı plazma konsantrasyonları, dozlamayı basitleştirme .
● Böbrek atılımı:% 90 değişmeden atıldı, böbrek bozukluğunda doz ayarlamaları gerektiren .
● Hızlı başlangıç:4-6 haftada pik etkinliği ile 1 hafta içinde semptom rahatlaması .
Nöropatik ağrı uygulamaları
Pregabalin aşağıdakiler için FDA onaylıdır:
● Diyabetik periferik nöropati (DPN):Yanma ve Lancinating ağrısını azaltır .
● Postterpetik Nevralji (PHN):Shingles sonrası artık ağrıyı hafifletir .
● Omurilik yaralanması ağrısı:Dizistetik hisleri yönetir .
● Fibromiyalji:Merkezi duyarlılaşma için etiket dışı kullanım .
Ortaya çıkan kullanımlar:
● Kemoterapiye bağlı nöropati (CIN):Taksan/Platin Toksisitesini azalttığı gösterilen .
● Trigeminal nevralji:Karbamazepin başarısız olduğunda yardımcı tedavi .
Alternatiflere göre faydalar
● Üstün etkinlik:Meta-analizler, Gabapentin için 7 . 7 vs . 7 . 'nin NNT'ini gösterir.
● Opioid olmayan:Solunum depresyonu ve bağımlılık risklerinden kaçınır .
● Çok modlu eylem:Aşağı akış GABAerjik etkilerle komorbid anksiyete ve uykusuzluğu ele alır .
● Tolere edilebilirlik:Daha az ilaç etkileşimi (CYP450 aracılığıyla hepatik metabolizma yok) .
Dozaj ve Yönetim
● Başlatma:Günde 75 mg (150 mg/gün), 1 hafta içinde 300 mg/güne kadar titre edildi .
● Maksimum doz:600 mg/gün (300 mg teklif), ancak 300 mg genellikle .
● Böbrek ayarlaması:
○ CRCL 30-60 ml/dk: 75-300 mg/gün .
○ CRCL 15-30 ml/dk: 25-150 mg/gün .
○ Hemodiyaliz: Diyaliz sonrası ek doz .
Özel popülasyonlar:
● Yaşlılar:Baş dönmesini en aza indirmek için 50 mg tekliften başlayın .
● Pediatri:İntihar riskleri nedeniyle 18 yaşın altında önerilmez .
Tedavi Döngüsü ve Süre
● Akut faz (1-4. Haftalar):Sedasyon/kilo alımını izlerken etkili doza titre et .
● Bakım (1-6 aylar):VAS kullanarak ağrıyı azaltmayı değerlendirin (görsel analog ölçek) .<30% improvement.
● Uzun vadeli kullanım:Yıllık olarak yeniden değerlendirin; Geri çekilmeyi önlemek için kademeli konik (1 haftaya eşit veya 1 haftaya eşit) (uykusuzluk, hiperhidroz) .
Farmakokinetik: Yarı Yaşam ve Çıkarımlar
● Yarı ömür:6 . 3 saat, teklif/tid dozlama gerektirir.
● Kararlı durum:24-48 saat içinde elde edildi .
● Emilim:1 . 5 saatte tepe plazma konsantrasyonu (Cmax).
● Dağıtım:% 99 Bağlanmamış, kan-beyin bariyerini etkili bir şekilde geçer .
Farmakoterapötik Düşünceler (PTC)
● Kontrendikasyonlar:
○ aşırı duyarlılık reaksiyonları (anjiyoödem, stevens-johnson sendromu) .
○ Tiazolidindiones ile eşzamanlı kullanım (sıvı tutma alevlenmesi) .
● Önlemler:
○İntihar:Özellikle ergenlerde ruh hali değişikliklerini izleyin .
○Periferik ödem:Kalp Yetmezliği Hastalarında Yaygın Hastalar .
○Miyopati:Nadir ancak kreatin kinaz yükseltmelerine bağlı .
● İlaç etkileşimleri:
○CNS depresanlar:Opioidler/benzodiazepinlerle sinerjistik sedasyon .
○Alkol:Bilişsel bozukluğu güçlendirir .
Yeni İçgörüler ve Klinik İnciler
● Genetik polimorfizmler:CACNA2D1 genindeki varyantlar yanıtı tahmin edebilir (% 30 yanıt vermeyen) .
● Combo Terapi:Refrakter vakalar için duloksetin veya topikal kapsaisin ile sinerji .
● Maliyet etkinliği:Jenerik formülasyonlar masrafları% 70'e kadar azaltır . markalı Lyrica® .
Klinik veriler
|
Ticaret isimleri |
Lyrica, 3- izobutil gaba, (S) -3- izobutil - - aminobutirik asit |
|
CAS |
148553-50-8 |
|
Molar kütle |
159.229 |
|
Formül |
C8H17HAYIR2 |
|
Saflık |
% 98'in üzerinde |
|
Çaba |
Beyaz kristal toz |
Herhangi bir ihtiyaç, lütfen bizimle iletişime geçin
E -posta: Jasonraws106@gmail.com
Whatsapp: +86-15572565525
Telegram: +86-19128233885
Çözüm
Pregabalin'in anormal nöronal sinyalleme üzerindeki hedeflenen etkisi, nöropatik ağrı yönetiminde bir paradigma kayması sunar ., faydaları önemli, yararlı kullanımda, böbrek fonksiyonuna ve komorbiditeler-optimize edilir, yanıtlar için biyomarkörlerde gelecekteki araştırmalarını daha da kişiselleştirebilir, gelecekteki araştırmalarını daha da kişiselleştirebilir, daha fazla kişiselleştirebilir, rejimler .
Popüler Etiketler: pregabalin tozu tedavi nöropatik ağrı CAS: 148553-50-8, Çin pregabalin tozu tedavi nöropatik ağrı CAS: 148553-50-8 üreticiler, tedarikçiler, fabrika
